| 【中文题名】 | 非那甾胺经皮渗透特性及其给药系统的研究 |
| 【英文题名】 | Study of Percutaneous Characteristics and Transdermal Drug Delivery System of Finasteride |
| 【学科专业】 | 药剂学 |
| 【论文级别】 | 硕士论文 |
| 【投稿时间】 | 2006-6-2 |
| 【中关键词】 | 非那甾胺,经皮给药系统,微粒给药系统,醇质体,脂质体,微乳 |
| 【英关键词】 | Finasteride,Transdermal drug delivery systems,Preformulaiton,Vesicular colloid carriers,Ethosomes,Liposomes,Solid lipid nanoparticles,Microemulsions,Biphasic lipid vesicles,Drug-in-adhesive patches,Acrylic pressure sensitive adhesive, |
| 【分类导航】 | 医药、卫生>药学>药剂学>>> |
| 【论文摘要】 | 非那甾胺属氮杂固醇类药物,是一种新型的5α还原酶抑制剂,主要用于治疗良性前列腺增生及男性型脱发。其分子量为373,脂溶性,日给药剂量不超过5mg,是一种较为理想的经皮给药候选药物。
本文以增加非那甾胺的经皮渗透速率为基本思路,开展了非那甾胺经皮吸收制剂的研究。主要内容有以下三个方面:1、药物经皮吸收制剂开发的处方前研究工作;2、新型脂质体—醇质体作为药物经皮传输载体的研究,其中包括非那甾胺普通脂质体及其它微粒给药系统(固体脂质纳米粒、微乳、双相脂质囊泡等)的研究;3、采用改性的水溶性丙烯酸树酯为压敏胶材料,进行了非那甾胺的经皮贴剂研究。
在制剂开发的处方前研究工作中,首先建立了非那甾胺的紫外及HPLC分析方法,测定了药物的分配系数及其在生理盐水、各系列浓度的乙醇、丙二醇、PEG400、二乙醇单乙酯、月桂醇、肉豆蔻酸异丙酯、正辛醇等溶媒中的溶解度,结合其它理化参数,分别采用Potts-Guy法、油水分配系数法、Magnusson模型等不同的分析模型预测了药物的体外经皮渗透性能;其次,确立了药物经皮渗透研究的方法,并考察溶媒及促渗剂(乙醇、丙二醇、月桂醇、PEG400、肉豆蔻酸异丙酯、二乙醇单乙酯、氮... |
| 【论文题纲】 |
|
中文摘要 |
6-9 |
|
英文摘要 |
9-13 |
|
前言 |
13-15 |
|
药品、试剂与仪器 |
15-16 |
|
第一章 处方前研究工作 |
16-35 |
|
一、实验方法 |
16-25 |
|
1、非那甾胺分析方法的建立 |
16-18 |
|
1.1 检测波长的选择 |
16-17 |
|
1.2 HPLC分析条件 |
17 |
|
1.3 标准曲线的制备 |
17-18 |
|
1.4 分析方法的确证 |
18 |
|
2、非那甾胺理化性质的研究 |
18-22 |
|
2.1 溶解度的测定 |
18-19 |
|
2.2 油水分配系数的测定 |
19-20 |
|
2.3 非那甾胺的药物动力学参数 |
20 |
|
2.4 药物经皮渗透速率的预测 |
20-22 |
|
3、溶媒、促渗剂对非那甾胺体外经皮渗透的影响 |
22-25 |
|
3.1 体外经皮渗透实验 |
22-24 |
|
3.2 数据处理 |
24-25 |
|
二、结果 |
25-29 |
|
1、溶解度与油水分配系数 |
25-26 |
|
1.1 溶解度 |
25-26 |
|
1.2 油水分配系数 |
26 |
|
2、药物经皮渗透速率的预测结果 |
26 |
|
3、溶媒及促渗剂筛选结果 |
26-29 |
|
3.1 溶媒的作用 |
26-27 |
|
3.2 促渗剂的作用 |
27-29 |
|
三、讨论 |
29-31 |
|
四、本章小结 |
31 |
|
参考文献 |
31-35 |
|
第二章 非那甾胺微粒给药系统的经皮渗透研究 |
35-59 |
|
一、实验方法 |
36-43 |
|
1、非那甾胺醇质体的研究 |
36-40 |
|
1.1 醇质体及脂质体制备方法 |
36-37 |
|
1.2 理化性质的研究 |
37-38 |
|
1.3 醇质体凝胶剂的研究 |
38-39 |
|
1.4 体外经皮渗透研究 |
39-40 |
|
2、非那甾胺其它微粒给药系统的制备及经皮渗透研究 |
40-43 |
|
2.1 非那甾胺微乳 |
40-41 |
|
2.2 固体脂质纳米粒 |
41-42 |
|
2.3 双相脂质囊泡 |
42-43 |
|
2.4 体外经皮渗透研究 |
43 |
|
二、结果 |
43-52 |
|
1、醇质体的理化性质 |
43-47 |
|
1.1 形态学 |
43-44 |
|
1.2 粒径和电位 |
44-46 |
|
1.3 包封率和载药率 |
46 |
|
1.4 稳定性研究 |
46-47 |
|
2、醇质体的体外经皮渗透研究 |
47-50 |
|
2.1 醇质体和脂质体 |
47-49 |
|
2.2 醇质体凝胶制剂 |
49-50 |
|
3、非那甾胺微乳、固体脂质纳米粒、双相脂质囊泡 |
50-52 |
|
3.1 形态学与稳定性 |
50-51 |
|
3.2 体外经皮渗透实验结果 |
51-52 |
|
三、讨论 |
52-56 |
|
1、醇质体 |
52-54 |
|
2、其它微粒载药系统 |
54-56 |
|
四、本章小结 |
56 |
|
参考文献 |
56-59 |
|
第三章 非那甾胺透皮贴剂的研究 |
59-72 |
|
一、实验方法 |
60-65 |
|
1、非那甾胺贴剂的处方设计和制备 |
60-61 |
|
1.1 处方设计 |
60-61 |
|
1.2 贴剂的制备工艺 |
61 |
|
2、贴剂粘力的测定 |
61-63 |
|
2.1 滚球实验—初粘力 |
61-62 |
|
2.2 180°剥离实验—粘合力 |
62-63 |
|
2.3 抗蠕变实验—内聚力 |
63 |
|
3、含量测定 |
63 |
|
4、释放度考察 |
63-64 |
|
5、体外经皮渗透实验 |
64-65 |
|
6、皮肤刺激性实验 |
65 |
|
二、结果 |
65-68 |
|
1、粘性测试结果及处方因素分析 |
65-66 |
|
2、含量测定 |
66-67 |
|
3、体外释放结果 |
67 |
|
4、体外经皮渗透实验 |
67-68 |
|
5、皮肤刺激性反应 |
68 |
|
三、讨论 |
68-69 |
|
四、本章小结 |
69-70 |
|
参考文献 |
70-72 |
|
全文总结 |
72-73 |
|
综述 |
73-90 |
|
致谢 |
90 |
|
| 【DOI】 | LunWen.ID:2.2008.198714 |
