| 【中文题名】 | 肝靶向氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的实验研究 |
| 【英文题名】 | Preparation and Characteristics of Liver Targeting Floxuridinyl Diacetate Solid Lipid Nanoparticles |
| 【学科专业】 | 药剂学 |
| 【论文级别】 | 硕士论文 |
| 【投稿时间】 | 2006-10-20 |
| 【中关键词】 | 氟尿苷,氟尿苷二乙酸酯,固体脂质纳米粒,半乳糖苷,肝靶向给药系统, |
| 【英关键词】 | Floxuridine,Floxuridinyl diacetate,Solid Lipid Nanoparticles,galactoside,liver-targeting drug system, |
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| 【论文摘要】 | 目的
合成氟尿苷二乙酸酯(FUDRA)和不同聚合度的聚乙二醇十八烷基醚半乳糖苷(GnDE)，制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)和GnDE修饰的氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-GnSLN)。建立生物样品中氟尿苷(FUDR)的高效液相色谱(HPLC)检测方法；考察FUDR、FUDRA-SLN及FUDRA-GnSLN在小鼠体内的分布，探讨其肝靶向作用的区别，为寻找理想的治疗肝癌的氟尿苷新制剂奠定基础。
方法
1．在吡啶和4-N’，N’-二甲氨基吡啶(DMAP)的催化下，FUDR和乙酸酐作用生成氟尿苷二乙酸酯(FUDRA)；不同聚合度的聚乙二醇十八烷基醚(PnSE)C_(18)H_(37)(OCH_2CH_2)_nOH(n=2，10)经半乳糖苷化、脱乙酰基两步反应制备相应的半乳糖苷GnDE(n=2，10)。~1HNMR鉴定FUDRA和GnDE的结构。
2．精密吸取FUDRA溶液，分别加入在37℃水浴中预热的不同pH值的磷 |
| 【论文题纲】 |
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缩略语表 |
5-7 |
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中文摘要 |
7-11 |
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英文摘要 |
11-16 |
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前言 |
16-18 |
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文献回顾 |
18-31 |
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正文 |
31-71 |
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1 氟尿苷二乙酸酯和半乳糖苷的合成及鉴定 |
31-36 |
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1.1 氟尿苷二乙酸酯的合成及鉴定 |
31-32 |
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1.2 半乳糖苷的合成及鉴定 |
32-36 |
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2 氟尿苷二乙酸酯稳定性和脂溶性研究 |
36-43 |
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2.1 RP-HPLC法分析FUDRA浓度方法的建立和认证 |
36-38 |
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2.2 FUDRA在不同pH缓冲液中的稳定性 |
38-39 |
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2.3 FUDRA在小鼠血清和不同脏器匀浆中的稳定性 |
39-41 |
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2.4 FUDRA和FUDR分配系数的测定 |
41-43 |
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3 FUDRA-SLN和FUDRA-GnSLN的制备及性质考察 |
43-51 |
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3.1 FUDRA-SLN和FUDRA-GnSLN的制备 |
43-47 |
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3.2 FUDRA-SLN和FUDRA-GnSLN的形态学研究 |
47-51 |
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4 FUDRA-SLN和FUDRA-GnSLN在小鼠体内的分布研究 |
51-71 |
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4.1 RP-HPLC法分析FUDR生物样品浓度方法的建立和认证 |
51-59 |
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4.2 FUDRA-SLN和FUDRA-GnSLN在小鼠体内的分布研究 |
59-71 |
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小结 |
71-72 |
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参考文献 |
72-77 |
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附录 |
77-81 |
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个人简历和研究成果 |
81-82 |
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致谢 |
82 |
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| 【DOI】 | LunWen.ID:2.2008.199051 |
