| 【中文题名】 | 伏格列波糖新路线设计及合成 |
| 【英文题名】 | The New Routes Design and Synthesis of Voglibose |
| 【学科专业】 | 药物化学 |
| 【论文级别】 | 硕士论文 |
| 【投稿时间】 | 2006-12-11 |
| 【中关键词】 | 伏格列波糖,微生物转化,合成,,, |
| 【英关键词】 | voglibose,microbial transformation,synthesis, |
| 【分类导航】 | 医药、卫生>药学>药物基础科学>药物化学>> |
| 【论文摘要】 | 伏格列波糖(voglibose)属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，为新一代口服抗Ⅱ型糖尿病(NIDDM)药物。本文在参考已有文献报道的合成路线基础上，提出了一条结合微生物转化-化学合成工艺的制备路线，成功地制备了伏格列波糖，并由~1H-NMR、MS进行了结构鉴定。
利用有效霉素(validamycin)发酵液分离和转化得到的两个中间体valienamine和validamine，然后经过化学修饰得到合成伏格列波糖的重要中间体valiolamine，本文提出了分别以valienamine和validamine为原料的两条合成路线，以及其工业化的可能性。研究结果证实：两条路线均已经被打通。
在完成上述合成路线后，本文通过提出了一条全新的合成伏格列波糖重要中间体valiolamine的路线，即采用对底物valienamine中的碳-碳双键进行环氧化、氢解等一系列反应，成功地制备出所需的中间体，研究全新的合成伏格列波糖的路线，研究结果证实：该新路线已经被打通。
新路线总收率高于已有路线，而且从成本、可操作性等方面均优于已有路线，具有工业化的可行性。 |
| 【论文题纲】 |
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符号说明 |
4-5 |
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中文摘要 |
5-6 |
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英文摘要 |
6-8 |
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论文正文: 伏格列波糖新路线设计及合成 |
8-67 |
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前言 |
8-15 |
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第一章 目标化合物的合成路线设计 |
15-20 |
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1.1 voglibose及其结构类似物概述 |
15-16 |
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1.2 voglibose的合成路线简述 |
16-20 |
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第二章 目标化合物的合成 |
20-27 |
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第一节 实验材料与方法 |
20-21 |
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第二节 实验部分 |
21-26 |
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第三节 小结 |
26-27 |
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第三章 化合物的结构解析 |
27-49 |
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第一节 化合物的~1H-NMR |
27-36 |
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第二节 化合物的质谱 |
36-49 |
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附图 |
49-63 |
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参考文献 |
63-66 |
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全文结论 |
66-67 |
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文献综述 |
67-73 |
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致谢 |
73-74 |
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攻读硕士学位期间发表的学术论文 |
74 |
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| 【DOI】 | LunWen.ID:2.2008.199514 |
