| 【中文题名】 | 氟比洛芬乙醇胺复合物的制备及其经皮吸收制剂的研究 |
| 【英文题名】 | Preparation of Flurbiprofen Complexes with Ethanolamines and Studies on Flurbiprofen Patches |
| 【学科专业】 | 药剂学 |
| 【论文级别】 | 硕士论文 |
| 【投稿时间】 | 2007-9-29 |
| 【中关键词】 | 氟比洛芬,乙醇胺,经皮通透,抗炎镇痛,, |
| 【英关键词】 | flurbiprofen,ethanolamine,transdermal,anti-inflammatory,analgesia, |
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| 【论文摘要】 |
氟比洛芬(Flu)是布洛芬的衍生物，广泛应用于肌肉、骨骼、关节和软组织疾病的消炎和镇痛，为避免其半衰期短(3～4h)和胃肠道的不良反应，经皮给药是一有效途径。但Flu几乎不溶于水的性质限制了Flu的经皮通透。考虑到许多研究者通过离子对的方法改变药物的理化性质，而达到促进药物通透的目的，本文制备了氟比洛芬的单乙醇胺复合物(Flu-MEA)和三乙醇胺复合物(Flu-TEA)，并考察其对Flu的经皮通透性的影响。通过DSC、FTIR等方法对比了Flu及其乙醇胺复合物(Flu-EAs)的物理化学性质。由于许多外用透皮制剂产品中常含有大量的增塑剂、穿透促进剂、有机溶剂等，为了真实模拟最终处方的环境，选择一些贴剂或凝胶剂中常用的增塑剂和穿透促进剂作为药物体外通透实验的溶剂，考察其经皮通透性。
本文制备了Flu-MEA、Flu-TEA，进行了DSC及FTIR测定，并采用HPLC方法对Flu、Flu-MEA、Flu-TEA的溶解度以及表观油／水分配系数进行测定，结果同Flu相比较，新合成的复合物熔点下降，水中溶解度增大，油水分配系数适中，这些有利于药物的经皮通透。
研究了几种贴剂中常用的增塑剂和穿透... |
| 【论文题纲】 |
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中文摘要 |
11-12 |
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英文摘要 |
12-14 |
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前言 |
14-18 |
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1.非甾体抗炎药简介 |
14 |
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2.氟比洛芬简介 |
14-15 |
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3.经皮吸收制剂的研究概况 |
15-17 |
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4.氟比洛芬透皮吸收制剂的研究概况 |
17 |
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5.立题依据和主要研究内容 |
17-18 |
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第一章 氟比洛芬乙醇胺复合物的制备及其理化性质研究 |
18-25 |
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1 仪器与试药 |
18 |
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2 方法和结果 |
18-22 |
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2.1 氟比洛芬乙醇胺复合物的制备 |
18-19 |
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2.2 氟比洛芬及其复合物的DSC、FTIR和UV的测定 |
19-20 |
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2.3 氟比洛芬表观油水分配系数(APC)和溶解度测定 |
20-22 |
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3 讨论 |
22-24 |
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4 本章小结 |
24-25 |
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第二章 氟比洛芬及其乙醇胺复合物体外经皮通透性研究 |
25-37 |
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1 仪器与试药 |
25-26 |
|
1.1 仪器 |
25 |
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1.2 试药和动物 |
25-26 |
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2 方法和结果 |
26-35 |
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2.1 鼠皮的处理 |
26 |
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2.2 实验方法 |
26 |
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2.3 分析方法的建立 |
26-28 |
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2.4 数据处理 |
28 |
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2.5 实验结果 |
28-35 |
|
3 讨论 |
35-36 |
|
4 本章小结 |
36-37 |
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第三章 氟比洛芬乙醇胺复合物贴剂处方筛选及制备 |
37-50 |
|
1 仪器与试药 |
37-38 |
|
1.1 仪器 |
37 |
|
1.2 试药和动物 |
37-38 |
|
2 方法与结果 |
38-48 |
|
2.1 氟比洛芬贴剂的制备工艺 |
38-39 |
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2.2 贴剂控制指标的选择 |
39 |
|
2.3 氟比洛芬贴处方筛选 |
39-47 |
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2.4 体外经离体大鼠全皮通透性考察 |
47-48 |
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3 讨论 |
48-49 |
|
4 本章小结 |
49-50 |
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第四章 氟比洛芬单乙醇胺复合物贴剂的质量研究 |
50-57 |
|
1 仪器和试药 |
50 |
|
1.1 仪器 |
50 |
|
1.2 试药 |
50 |
|
2 方法和结果 |
50-56 |
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2.1 贴剂含量测定方法研究 |
50-54 |
|
2.2 含量测定结果 |
54 |
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2.3 贴剂体外释放度考察 |
54-56 |
|
3 讨论 |
56 |
|
4 本章小结 |
56-57 |
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第五章 氟比洛芬单乙醇胺复合物贴剂抗炎镇痛作用研究 |
57-62 |
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1 材料与仪器 |
57 |
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1.1 试药 |
57 |
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1.2 实验动物 |
57 |
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1.3 其他试剂 |
57 |
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1.4 实验仪器 |
57 |
|
2 小鼠给药剂量设置依据 |
57-58 |
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3 试验方法和结果 |
58-61 |
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3.1 给药途径 |
58 |
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3.2 统计方法 |
58 |
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3.3 抗炎作用-氟比洛芬单乙醇胺复合物贴剂对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响 |
58-59 |
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3.4 镇痛作用 |
59-61 |
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4 小结 |
61 |
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4.1 抗炎作用 |
61 |
|
4.2 镇痛作用 |
61 |
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5 结论 |
61-62 |
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全文结论 |
62-63 |
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参考文献 |
63-66 |
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发表文章目录 |
66-67 |
|
致谢 |
67 |
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| 【DOI】 | LunWen.ID:2.2008.199881 |
