| 【中文题名】 | 新型β_2受体激动剂SPFF对映体的抗哮喘作用研究 |
| 【英文题名】 | Study on Antiasthmatic Effects of Enantiomers of SPFF, a New Selective β_2 Adrenergic Agonist |
| 【学科专业】 | 药理学 |
| 【论文级别】 | 硕士论文 |
| 【投稿时间】 | 2007-9-29 |
| 【中关键词】 | 左旋体SPFF（（-）-SPFF）,右旋体SPFF（（）-SPFF）,β_2受体激动剂,哮喘,, |
| 【英关键词】 | （-）-SPFF,（+）-SPFF,β_2 adrenoceptor agonist,asthma, |
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| 【论文摘要】 |
SPFF(2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐)是本校药物化学教研室合成的一种新型选择性β_2肾上腺素受体激动剂。前期工作表明该药物能够明显的扩张气道平滑肌，稳定肥大细胞，增强气道纤毛运动，从而发挥抗哮喘作用。
本研究通过整体与离体动物实验相结合的方法，对左旋体SPFF((-)-SPFF)与右旋体SPFF((+)-SPFF)的扩张气道平滑肌和抗哮喘等作用进行了比较。
实验结果表明，在离体豚鼠气管条模型中，(-)-SPFF和(+)-SPFF均剂量依赖性地降低静息气管条的张力，且pD_2值分别为7.77±0.09、6.73±0.40；而选择性β_2肾上腺素受体拮抗剂ICI-118551可竞争性阻断(-)-SPFF和(+)-SPFF的这种作用，这表明(-)-SPFF和(+)-SPFF均为选择性β_2肾上腺素受体(β_2AR)激动剂。(-)-SPFF和(+)-SPFF均可舒张由组胺(His)或乙酰胆碱(Ach)引起的气管条收缩，其中对组胺引起的气管条收缩的最大舒张百分率分别为123.51％、126.47％，EC_(50)值分别为501.04±80.31、1... |
| 【论文题纲】 |
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摘要 |
9-11 |
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ABSTRACT |
11-13 |
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前言 |
13-22 |
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1.哮喘的病因及其发病过程 |
13-15 |
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2.哮喘的现代药物治疗 |
15-16 |
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3.肾上腺素β_2受体激动剂 |
16-19 |
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4.单一对映体药物开发的意义 |
19-20 |
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5.SPFF优对映体开发的意义 |
20-22 |
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实验材料 |
22-24 |
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1 实验动物 |
22 |
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2 药品与试剂 |
22-23 |
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3 实验仪器 |
23-24 |
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实验方法 |
24-29 |
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1.离体豚鼠气管条实验 |
24-25 |
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1.1 对静息离体豚鼠气管条的舒张作用 |
24 |
|
1.2 ICI-118551对药物的拮抗作用 |
24 |
|
1.3 对组胺和乙酰胆碱引起气管条收缩的舒张作用 |
24-25 |
|
1.3.1 对组胺引起气管条收缩的舒张作用 |
24-25 |
|
1.3.2 对乙酰胆碱引起气管条收缩的舒张作用 |
25 |
|
2.对离体豚鼠肺支气管灌流量的影响 |
25 |
|
3.对致痉剂引起豚鼠喘息的保护作用 |
25 |
|
4.肺溢流实验(KonzettandRossler实验) |
25-26 |
|
5.对豚鼠肺机械功能的影响 |
26-27 |
|
6.对致敏大鼠肺组织过敏物质释放的影响 |
27 |
|
7.小鼠酚红排泌实验 |
27 |
|
8.对家鸽呼吸道纤毛运动的影响 |
27-28 |
|
9.统计学处理方法 |
28-29 |
|
实验结果 |
29-43 |
|
1.离体豚鼠气管条实验 |
29-33 |
|
1.1 对静息离体豚鼠气管条的舒张作用 |
29-30 |
|
1.2 ICI-118551对药物的拮抗作用 |
30-31 |
|
1.3 对组胺和乙酰胆碱引起气管条收缩的舒张作用 |
31-33 |
|
1.3.1 对组胺引起气管条收缩的舒张作用 |
31-32 |
|
1.3.2 对乙酰胆碱引起气管条收缩的舒张作用 |
32-33 |
|
2.对离体豚鼠肺支气管灌流量的影响 |
33-34 |
|
3.对致痉剂引起豚鼠喘息的保护作用 |
34-35 |
|
4.肺溢流实验(KonzettandRossler实验) |
35-36 |
|
5.对豚鼠肺机械功能的影响 |
36-39 |
|
6.对致敏大鼠肺组织过敏物质释放的影响 |
39-40 |
|
7.小鼠酚红排泌实验 |
40-41 |
|
8.对家鸽呼吸道纤毛运动的影响 |
41-43 |
|
讨论 |
43-49 |
|
结论 |
49-50 |
|
参考文献 |
50-52 |
|
致谢 |
52 |
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| 【DOI】 | LunWen.ID:2.2008.199895 |
